Фенобарбитал: инструкция, применение. Фенобарбитал - инструкция по применению Фенобарбитал механизм действия описание

Инструкция по применению:

Фенобарбитал – противоэпилептический лекарственный препарат.

Лекарственные средства Дормирал, Барбинал, Люминал – аналоги Фенобарбитала по действию.

Состав и форма выпуска Фенобарбитала

Согласно инструкции Фенобарбитал производится в виде таблеток 0,005 г (для детей), 0,05г и 0,1 г (для взрослых), а также в виде порошка. Фенобарбитал – действующее вещество препарата. Вспомогательные компоненты: кислота стеариновая, крахмал картофельный, тальк, сахароза.

Фармакологическое действие Фенобарбитала

Согласно инструкции Фенобарбитал обладает антигипербилирубинемическим, снотворным, противосудорожным, миорелаксирующим и спазмолитическим действием. Фенобарбитал подавляет сенсорную зону коры головного мозга, снижает двигательную активность. Принцип действия Фенобарбитала до конца не установлен, однако существует предположение, что препарат подавляет восходящее проведение в ретикулярной формации и блокирует передачу импульсов в кору головного мозга.

Отзывы о Фенобарбитале свидетельствуют, что данный лекарственный препарат значительно усиливает обезвреживающую функцию печени и нередко применяется для борьбы с различными интоксикациями организма.

Судя по отзывам о Фенобарбитале, небольшие дозы препарата обладают успокаивающим действием, поэтому средство часто используется в комплексной терапии с другими медикаментами (сосудорасширяющими средствами, спазмолитиками) в лечении нейровегетативных нарушений.

Доказано прямое угнетающее действие Фенобарбитала на центр дыхания. Препарат значительно понижает тонус гладких мышц ЖКТ, немного уменьшает интенсивность обменных процессов при снотворном действии.

Показания к применению Фенобарбитала

Согласно инструкции существуют следующие показания к применению Фенобарбитала:

• эпилепсия;
• гипербилирубинемия;
• спазмы периферических артерий и спастический паралич;
• врожденная негемолитическая неконъюгированная гипербилирубинемия;
• хронический внутрипеченочный холестаз;
• бессонница, напряжение, тревожность, страх, возбуждение, судороги различного генеза, тремор;
• алкогольная абстиненция;
• энцефалит, обусловленный гриппом, корью, краснухой, ветряной оспой, коклюшем и мононуклеозом;
• нейровегетативные расстройства;
• генерализованные тонико-клонические припадки;
• фокальные приступы у детей и взрослых.

Противопоказания к применению Фенобарбитала

• тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность;
• гиперчувствительность к действующему веществу препарата;
• порфирия;
• хронический алкоголизм;
• миастения;
• наркотическая зависимость;
• тиреотоксикоз;
• первый и второй триместры беременности;
• период лактации;
• выраженная анемия;
• гиперкинезы;
• бронхообструктивные болезни легких.

Побочные действия

Судя по отзывам о Фенобарбитале, медикамент нередко вызывает парадоксальную реакцию (необычное возбуждение) у ослабленных пациентов, а также у детей. В отдельных случаях длительное применение лекарства может вызвать тошноту, запоры, рвоту, астению, слабость, головокружение. Редко - обморочное состояние, атаксию, депрессию, галлюцинации, аллергические реакции, гемолитические нарушения. Длительное применение медикамента нередко приводит к нарушению остеогенеза и способствует развитию рахита.

Способ применения Фенобарбитала

• в качестве седативного лекарственного средства – по30-50 мг трижды в день;
• в качестве снотворного – по 100-200 мг за час до сна;
• при эпилепсии следует принимать по 50-100 мг препарата дважды в день;
• в качестве спазмолитического средства - по 10-50 мг два-три раза в день.

Согласно инструкции Фенобарбитал детям следует принимать за полчаса до еды дважды в день. Рекомендуемые разовые дозы препарата в зависимости от возраста ребенка:

• до шести месяцев – 5 мг;
• с шести месяцев до года – 10 мг;
• с одного года до двух лет – 20 мг;
• в три-четыре года – 30 мг;
• в пять-шесть лет – 40 мг;
• в семь-девять лет – 50 мг;
• в десять-четырнадцать лет – 75 мг препарата.

Передозировка

При однократном приеме одного грамма лекарства Фенобарбитал наблюдаются следующие симптомы: заторможенность, нистагм, головокружение, головная боль, понижение либо повышение температуры тела, смазанность речи, раздражительность, утрата либо ослабление рефлексов, нарушения сна, затруднение и замедление дыхания, кома, атаксия, снижение АД, бради- либо тахикардия, пневмония, спутанность сознания, отек легких, олигурия, сужение зрачков. В этих случаях необходимо провести симптоматическую терапию.

При приеме от 2 до 10 г препарата Фенобарбитал – летальный исход.

Взаимодействие Фенобарбитала

Препарат снижает антимикробную активность сульфаниламидов и антибиотиков, а также противогрибковый эффект гризеофульвина; снижает эффективность доксициклина, эстрогенов, ГКС, ускоряя их разрушение в печени.

Одновременный прием Фенобарбитала с атропином, экстрактом красавки, декстрозой, тиамином, никотиновой кислотой, аналептиками и психостимулирующими лекарственными средствами приводит к снижению снотворного действия препарата. Применение Фенобарбитала в комплексной терапии с резерпином приводит к уменьшению противосудорожного эффекта медикамента и к усилению этого же эффекта под влиянием ниаламида, диазепама, амитриптилина, хлордиазепоксида.

Латинское название: Phenobarbitalum
Код АТХ: N03A A02
Действующее вещество:
Производитель: Асфарма, Фармстандарт
-Лексредства, Дальхимфарм, Татхимфармпрепараты,
Усолье-Сибирский ХФЗ (РФ)
Отпуск из аптеки: по рецепту
Условия хранения: при темп-ре до 25°C
Срок годности: 5 л.

Лекарство Фенобарбитал – таблетки с противоэпилептическим, седативным и небольшим снотворным эффектом на основе одноименного производного соединения барбитуратовой кислоты. Снижает активность нейронов в зоне эпилептического возбуждения. В небольших дозировках используется как успокоительное и снотворное средство.

Фенобарбитал разработан для применения при:

• Эпилепсии
• Судорожных состояний неэпилептического происхождения
• Хореи
• Спазмов периферических артерий
• Спастических параличей
• Эклампсии
• Расстройств сна
• Повышенного возбуждения, тревожности, необъяснимого страха.

Состав, форма выпуска, дозировка

Впервые препарат выпустили на фармрынок в начале прошлого столетия – в 1912 году под торговым названием Luminal. Является вторым названием фенобарбитала. Противосудорожное ЛС производится в таблетках для детей и взрослых.

• Активное: 0,05 или 0,1 г фенобарбитала (для взрослых) либо 5 мг (для детей)
• Вспомогательные: сахароза, крахмал из картофеля, тальк, стеариновая к-та.

ЛС в виде пилюль плоскоцилиндрической формы с разделительной полосой и скошенными краями. Таблетки люминала фасуются в безъячейковые или ячейковые упаковки контурные по 6, 10, или 12 штук. В аптечную сеть поступает в пачках из картона или без нее. В упаковке из картона содержится 1, 5 или 10 пластинок Фенобарбитала, описание-инструкция.

Лечебные свойства

Медпрепарат с противосудорожным, успокоительным и снотворным действиями.

Терапевтическое действие лекарства обусловлено свойствами его главного компонента – фенобарбитала. Является барбитуратом продолжительного действия. Предполагается, что лечебный эффект вещества обеспечивается его способностью усиливать свойства эндогенного медиатора ГМ – гамма-аминомасляной кислоты (GABA), обеспечивающей торможение внутренних процессов, либо имитировать ее функции. Также механизм действия фенобарбитала как седативного и снотворного средства заключается в его воздействии на определенные сенсорные участки коры ГМ, в результате чего уменьшается двигательная активность и изменяются функции мозга.

Все процессы, запускаемые препаратами, содержащими фенобарбитал, пока до конца не изучены. Предполагается, что он способен через воздействие на таламус препятствовать нейропередаче в кору ГМ.

Противосудорожный эффект достигается подавлением моно- и полисинаптической передачи в центральную НС.

Во время терапии фенобарбиталом надо учитывать, что он негативно сказывается на дыхательной активности, так как снижает чувствительность к углекислому газу. Интенсивность действия носит дозозависимый характер.

Путем воздействия на ферменты печени способен изменять метаболические трансформации иных ЛС, а также оказывать расслабляющее действие на гладкую мускулатуру ЖКТ.

После приема внутрь усваивается практически полностью. Распределение в организме протекает в более замедленном темпе по сравнению с другими ЛС, входящими в ту же фармакологическую группу вместе с фенобарбиталом. Пиковые уровни плазменной концентрации образуются через 1-2 суток.

Образует метаболиты в печени. Способен накапливаться в организме. Полувыведение из организма занимает от 2 до 4 суток: ¾ от принятого количества выходит в виде метаболитов, остальная часть – в неизмененном виде.

Фенобарбитал способен проникать в молоко и сквозь плаценту.

Способ применения

Схема лечения определяется индивидуально для каждого больного в соответствии с тяжестью диагноза, возрастом и состоянием организма. Использование Фенобарбитала для взрослых, согласно инструкции по применению:

• Как снотворное средство: по 0,1-0,2 г ЛС за 30-60 минут до отхода ко сну
• Как седативное средство: по 0,03-0,05 г х 2-3 р./д
• Как спазмолитик: 0,01-0,05 г х
• Терапия эпилепсии: 0,05-0,1 г х 2 р./д.

Наивысшая разовая дозировка для взрослых – 200 мг, суточная – 500 мг.

Дети

ЛС принимается внутрь дважды в день за 30-40 минут до приема пищи. Рекомендованное количество Фенобарбитала для разовой дозировки:

• (До 6 мес.): 5 мг
• (6-12 мес.): 10 мг
• (1-2 г.): 20 мг
• (3-4 г.): 30 мг
• (5-6 л.): 40 мг
• (7-9 л.): 50 мг
• (10-14 л.): 75 мг.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат запрещено принимать в 1 триместре, так как его активное вещество оказывает тератогенное действие. Использование в период вынашивания ребенка возможно в исключительных случаях по строгим показаниям, когда лекарству нет альтернативы, и очевидна польза для матери.

Результаты проведенных исследований свойств препарата показали, что последствием приема беременными барбитуратов являются аномалии развития плода.

У младенцев, чьи матери лечились Фенобарбиталом на протяжении трех последних месяцев вынашивания, развивалась медикаментозная зависимость, а после рождения – синдром отмены. Помимо обычных симптомов после отказа от ЛС у детей в первые две недели жизни наблюдалась чрезвычайно высокая возбудимость и эпилептические припадки.

Также имеются сведения, что после применения Фенобрабитала для терапии судорожных состояний во время вынашивания, приводило к нарушению свертываемости крови у детей (ввиду нехватки в организме вит. К), что способствовало развитию кровотечений и летальному исходу в неонатальный период.

Для детей Фенобарбитал опасен и тем, что может угнетать дыхательную активность. Особенно часто проблемы с дыханием развиваются у младенцев, родившихся раньше срока.

В случае применения лекарства во время родов требуется реанимационная готовность для своевременного оказания помощи ребенку.

Кормящим женщинам также противопоказано лечиться Фенобарбиталом, поскольку вещество выделяется с молоком и может подавлять ЦНС. На время терапии лактацию следует отменить.

Противопоказания и меры предосторожности

Цена: 100 мг (12 табл.) – от 20 руб.

Применение лекарственного средства Фенобарбитал нельзя использовать для терапии при:

• Индивидуальной сверхчувствительности к активному компоненту или вспомогательным
• Порфиритовой болезни (в смешанной форме, острой перемежающейся или при наличии в анамнезе)
• Тяжелых формах патологий печени и/или почек
• Артериальной гипотензия в выраженной форме
• Миастении
• Острой форме ИМ
• Гиперкинезах
• Депрессии и депрессивных состояний с суицидальными наклонностями
• Выраженной анемии
• Надпочечниковой недостаточности
• Беременности (1, 3 триместры), лактации
• Алкоголизме, наркомании, медикаментозной зависимости
• Респираторных заболеваниях, бронхолегочных патологиях с сопутствующим апноэ

Фенобарбитал и алкоголь

Причем последствия подобной комбинации могут развиваться по нескольким сценариям. У алкоголиков и часто выпивающих людей лекарство может подействовать через короткий промежуток времени. У пациентов, редко употребляющих алкоголь, после выпивки во время лечения терапевтическое действие медикамента может наступить со значительным опозданием.

Фенобарбитал: наркотик или нет?

Одним из опасных побочных эффектов лекарства является его способность вызывать привыкание, формирование физической и психической зависимости. В 2013 году фенобарбитал был внесен в список наркотических и психотропных веществ.

Поэтому медикамент запрещен к применению у пациентов с уже имеющейся зависимостью.

Особые указания

Если во время терапии Фенобарбиталом развились дерматологические реакции, то нужно обратиться к врачу и отменить лекарство. Также стоит учитывать, что поражение кожи чаще встречается у пациентов, которые имеют в анамнезе астму, крапивницу, отек Квинке.

Пожилые пациенты, люди с ослабленным организмом наиболее подвержены угнетению ЦНС: повышенному возбуждению или депрессии, помрачении сознания.

Барбитураты у детей часто провоцируют гиперактивность, сверхвозбуждение, повышенную вспыльчивость.

Фенобарбитал следует особенно осторожно использовать в терапии пожилых пациентов, страдающих депрессиями, поскольку лекарство способно усугубить течение болезни.

Угроза зависимости увеличивается при применении лекарства в больших дозах и с продолжительным курсом, а также при терапии пациентов с зависимостью от ЛС и алкоголя в прошлом. Частое использование медикамента в дозировке, превышающей терапевтическую в 3-4 раза, способствует формированию физической зависимости у большинства пациентов (75-80 %).

Во время лечения эпилепсии необходимо постоянно контролировать уровень концентрации в крови фенобарбитала и фолатов, состояние печени и почек, отслеживать периферическое кровообращение.

Как отменять Фенобарбитал

Чтобы не спровоцировать синдромы отмены и рикошета, отмену препарата нужно проводить постепенно, с плавным уменьшением дозировки в течение продолжительного времени. Абстинентное состояние возникает, как правило, через 8-12 часов после отказа от ЛС и проявляется с различной степенью интенсивности. Сначала возникает тревога, неконтролируемые подергивания мышц, дрожание рук, нарастающая слабость, головокружение, снижение зрения, тошнота, приступы рвоты, бессонница, ортостатическая гипотензия (головокружение, предобморочное состояние, потеря сознания).

При тяжелом характере патологии неблагоприятные симптомы проявляются спустя около 16 часов и могут сохраняться на протяжении 5 суток после отмены ЛС. Чаще всего случаются судороги и делирий, причем последний признак может стать причиной летального исхода, если Фенобарбитал длительно применялся у пациента с зависимостью. Помимо этого, внезапная отмена медикамента может спровоцировать эпилептические припадки или эпистатус.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Во время терапии фенобарбиталом нужно учитывать его способность влиять на лечебные и побочные эффекты других медпрепаратов:

• Снижает действие антибиотических ЛС, сульфаниламидов, Гризофульвина.
• Уменьшает эффект антикоагулянтов непрямого действия, ГКС, эстрогеносодержащих средств, а также лекарств, чей метаболизм осуществляется в печени.
• Снотворный эффект фенобарбитала уменьшается при совмещении с атропином, ЛС на основе веществ экстракта красавки, а также при сочетании с декстрозой, аналептиками, никотиновой кислотой, стимуляторами НС.
• При совмещении с резерпином снижается противоэпилептическая активность фенобарбитала, а под влиянием диазепама, амитриптилина, хлордиазепоксида – увеличивается.

Побочные эффекты и передозировка

Как и любое лекарственное средство, Фенобарбитал может спровоцировать отрицательную реакцию организма, которая проявляется в виде различных нарушений со стороны внутренних систем:

• НС: астения, общая слабость, головокружение, пред- и обморочное состояния, расстройство двигательной координации, нистагм, галлюцинации, парадоксальное возбуждение (особенно у детей, ослабленных и пожилых пациентов), депрессия, ночные кошмары, бессонница
• Локомоторная система: при длительном курсе – поражение костной ткани, рахит
• Органы пищеварения: тошнота, приступы рвоты, затрудненное опорожнение кишечника, при длительной терапии – дисфункция печени
• Кроветворная система: агранулоцитоз, В12-дефицитная анемия, тромбоцитопения
• ССС: понижение давления
• Проявления аллергии: высыпание на коже, крапивница, отечность лица и век, угнетенное дыхание, у некоторых больных – дерматит Риттера, синдром Стивенса-Джонсона
• Прочие эффекты: привыкание и зависимость от фенобарбитала.

При появлении этих или других неназванных побочных действий нужно обратиться к лечащему специалисту.

Умышленный или непреднамеренный прием большого количества Фенобарбитала провоцирует передозировку. Помимо острой формы интоксикации после разового употребления сверхдоз, перенасыщение организма активным веществом происходит и при длительном лечебном курсе.

Характерными признаками острой токсичности проявляется в виде:

• Нистагма
• Болей головы
• Головокружения
• Атаксии
• Заторможенности реакций
• Невнятной речи
• Общей слабости
• Нарушения или отсутствия рефлексов
• Изменения температуры тела (понижение или повышение)
• Сонливости
• Апноэ
• Нервного возбуждения
• Снижения АД
• Мидриаза
• Снижения объема отделяемой мочи
• Бради- и тахикардии
• Угнетения дыхания
• Цианоза
• Сыпи в виде кровоизлияния в дерму (геморрагии) в зонах давления
• Помрачении сознания
• Отсутствия электроактивности мозга
• Отек легких
• Коматозное состояние
• Пневмонии
• Сердечной недостаточности
• Утраты самокритичности
• Повышенная раздражительность.

Во время терапии нужно тщательно соблюдать назначенную схему терапию, так как самовольное изменение дозы лекарства может спровоцировать фатальные последствия. Смертельной дозой фенобарбитала является прием от 2 до 10 г ЛС.

Специфического антидота к веществу пока не существует. Если пациент в сознании, то проводится стимуляция рвоты, если он в обмороке или индукция рвотного рефлекса противопоказана, нужно сделать промывание желудка. Чтобы ускорить очищение организма от всосавшегося вещества, назначается форсированный диурез (при нормальном состоянии почек), солевые слабительные ЛС.

Помимо дезинтоксикационного лечения, отравление фенобарбиталом купируется симптоматической терапией. Во время коррекции состояния требуется проведение мероприятий, поддерживающих функции жизненно важных органов.

Хроническая интоксикация проявляется в виде:

• Непреходящей раздражительности
• Ослабления самокритичности
• Бессонницы или сонливости
• Апатичного состояния
• Общей слабости
• Нарушение чувства равновесия
• Сбивчивой речи
• Головокружения
• Выраженном расстройстве сознания
• Галлюцинации
• Судороги
• Нервное возбуждение
• Дисфункции ЖКТ, ССС, печени, почек.

Устранение хронической интоксикации требует постепенного уменьшения дозировки, чтобы не спровоцировать синдрома отмены. Одновременно проводится симптоматическое и психиатрическое лечение.

Аналоги

Заменить Феноабарбитал на аналоги может только лечащий специалист. Препараты с похожим действием: Антелепсин, Апилепсин, Ацедипрол, Бензонал, Вальпарин, Ветоин, Гексамидин и пр.

Лекарства, содержащие фенобарбитал: Андипал, Барбовал, Беллатаминал, Валокордин, Валосердин, Корвалдин, Корвалол, Паглюферал, Пентабуфен, Пенталгин, Пиралгин, Сантопералгин, Сантотитралгин, Седал-м, Седальгин-нео, Теофедрин-н, Тетралгин.

Sun Pharmaceutical Industries (Индия)

Цена: табл. 200 мг (30 шт.) – 84 руб., 400 мг (30 шт.) – 106 руб.

Противоэпилептический медпрепарат на основе карбамазепина. Применяется для терапии и предупреждения эпилепсии, припадков, а также невралгии тройничного нерва, острых форм маниакальных состояний, алкогольной абстиненции, психотических нарушений, мигрени.

Производится в таблетках с пролонгированным эффектом. Схема дозировки и длительность терапии определяется лечащим специалистом.

Плюсы:

• Эффективное средство
• Предупреждает приступы
• Доступное средство.

Минусы:

• Накапливается в организме.

Фенобарбитал - это препарат, который воздействует на нервную систему человека и оказывает противосудорожное, седативное и снотворное действие. Наиболее часто фенобарбитал используется при эпилептических припадках, спастическом параличе, спазмах периферических артерий, судорогах, абстиненции от алкогольного воздействия, серьёзных проблемах со сном и гемолитеческом заболевании у новорожденных детей.

Происхождение и история препарата

Фенобарбитал является производной формой от барбитуровой кислоты. Его синтезировал Адольф фон Байер в 1863 г. Препарат стал огромным открытием для своего времени, так как позволял психиатрам усмирить буйного человека, который находился в данном состоянии по самым различным причинам.

Барбитал официально был представлен миру в 1903 г., после чего начали появляться его улучшенные версии, в частности фенобарбитал.

Барбитураты резко приобрели популярность, так как многие люди употребляли его для снятия стресса или при бессоннице. Позже стали выявляться проблемы и осложнения, которые вызывает препарат, а также зависимость от него. Не редко происходили случае передозировки медикаментом, так как некоторым нравилось состояние, вызываемое барбитуратами.

Воздействие фенобарбитала на организм

Препарат воздействуют на работу коры головного мозга, а также вызывает заторможенную работу таламуса, что приводит к оказанию седативно-снотворного эффекта. Противосудорожный эффект обеспечивается за счет уменьшения нейронной возбудимости, которая вызвана какими-нибудь психотропными медикаментами либо психическим расстройством человека.

Сон, который возникает при употреблении фенобарбитала, значительно отличается от здорового физиологического сна обычного человека. Сокращается фаза быстрого сна, и уменьшаются третий и четвёртый этап медленного сна. Полностью перестраивается структура сна. Эффект от снотворного развивается менее чем за час и стабильно держится в течении 8 часов, в некоторых случаях может достигать 12 часов. Эффект снижается спустя 2 недели после начала приёма.

В небольших дозах медикамент обеспечивает успокаивающий эффект и в сочетании со спазмолитическими веществами помогает при расстройствах нейровегетативного характера.

Гипнотические дозы фенобарбитала приводят к уменьшению интенсивности обмена веществ. Угнетающе влияют на основные центры терморегуляции, вследствие чего понижается температура человека.

Фенобарбитал практически сразу всасывается тонким кишечником после перорального применения. Время полувыведения из крови приблизительно составляет 80 часов, у детей и новорожденных этот показатель может превышать100 часов. Препарат равномерно распределяется по всем органам человека, также проникает в плаценту и грудное молоко. Фенобарбитал выводится из организма с помощью почек.

Противопоказания

Препарат запрещён к применению в таких ситуациях:

• Сверхчувствительность ко всем барбитуратам;
• Выраженная анемия;
• Заболевания, связанные с осложнениями дыхательных путей;
• Почечная или печёночная недостаточно;
• Хронический алкоголизм;
• Предрасположенность к лекарственной или наркотической зависимости;
• Беременность и кормление грудь;
• Диабет;
• Суицидальные наклонности или депрессия;
• Острая или постоянная боль.

Употребление фенобарбитала запрещено объединять с другими депрессантами или алкоголем. Комбинирование веществ может привести к чрезмерному усилению их эффекта и серьёзным осложнениям

Как возникает зависимость

Важной особенностью препаратов данной группы является то, что они способны вызывать привыкание. Люди, некоторое время употреблявшие фенобарбитал, могут продолжить его использование даже когда для этого нет острой необходимости. Их притягивает ощущение полного расслабления и успокоения.

Фенобарбитал сравнительно долго выводится из организма, а это значит, что регулярное употребление способно привести к передозировке, даже если употреблять в небольших дозах. Активные вещества будут накапливаться в организме быстрее, чем почки будут успевать их выводить.

При этом, препарат довольно быстро вызывает медикаментозное привыкание . Поскольку эффект от его действия снижается уже через несколько недель, человек пытается увеличивать дозу, даже не ощущая его предельное количество в организме. Это является причиной частых передозировок фенобарбиталом.

Признаки употребления фенобарбитала

Воздействие препарата всегда сильно сказывается на человеке, особенно если дозы использования превышают медикаментозные нормы и носят регулярный характер. Человека, который часто употребляет фенобарбитал, можно выявить через такие симптомы:

1. усталый взгляд, общая несобранность и сонливость;
2. отсутствие настроения и интереса к окружающему миру;
3. робость и трудность в принятии решений;
4. неадекватная и временами агрессивная или злобная реакция на близких;
5. отстранённое внимание.

Последствия употребления: зависимость, влияет на психику

Длительное употребление препарата оказывает комплексное негативное влияние на организм.

К физическим проявлениям можно отнести появление аллергических реакции, сыпи, дерматита, отека губ, век и щёк. Раны плохо заживают и часто гноятся. Возникает тошнота, рвота и запор. Нарушается работа сердечно-сосудистой системы. Длительное употребление приводит к проблемам с почками. Появляются боли в области спины.

Важно понимать, что фенобарбитал вызывает не только физическую, но и психологическую зависимость. Оказывает большое влияние на психику человека.

Психическое воздействие фенобарбитала выражается в виде осложнённого дыхания, головокружения и сонливости. Пропадает спокойствия сна, появляются ночные кошмары, и больной часто просыпает по ночам. Нарушаются мыслительные процессы, человеку тяжело сконцентрировать внимание. Замедляются речевые процессы.

У больного появляются постоянное чувство страха и паники. Человек постоянно чем-то обеспокоен и встревожен. Он может видеть галлюцинации и не понимать где находится.

Можно ли бросить самостоятельно? Лечение зависимости

Если вовремя распознать человека с зависимостью от барбитуратов, то можно вывести его из подобного состояния. Основным средством лечения является полное прекращение использования любых препаратом из барбитуровой группы.

В то же время, резкое прекращения использования приводит к появлению абстинентного синдрома. У больного могут начаться судороги, тремор, значительная бессонница, лихорадка, депрессивное состояние, рвота и тошнота. В некоторых случаях резкий отказ от фенобарбитала может привести к коме.

Из-за данных причин, лечение наркозависимого проходит в стационаре под пристальным присмотром компетентных врачей. Дозы снижаются постепенно на протяжении длительного времени. Спустя две недели начинается заметное уменьшение влияния синдрома отмены, и пациент приходит в норму.

Полная реабилитация занимает намного больше времени, так как больному приходится справлять с депрессией и возникшим чувством вины, заново учиться получать удовольствие от жизни и налаживать социальные контакты.

Лекарства, которые могут привести к авариям Фенобарбитал

Формула: C12H12N2O3, химическое название: 5-Этил-5-фенил-2,4,6(1Н,3Н,5Н)-пиримидинтрион.
Фармакологическая группа: нейротропные средства/ противоэпилептические средства; нейротропные средства/ снотворные средства.
Фармакологическое действие: седативное, снотворное, противосудорожное.

Фармакологические свойства

Фенобарбитал взаимодействует с барбитуратной частью ГАМКА-бензодиазепин-барбитуратного рецепторного комплекса и увеличивает чувствительность ГАМК-рецепторов к своему медиатору (ГАМК), что приводит к увеличению продолжительности периода раскрытия каналов нейронов для входящих ионов хлора, и повышается поступление в клетку ионов хлора. Увеличение концентрации в нейроне ионов хлора вызывает гиперполяризацию мембраны клетки и снижает ее возбудимость. В результате этого усиливается угнетение межнейронной передачи в центральной нервной системе и тормозное действие ГАМК. Установлено, что лечебные концентрации фенобарбитала усиливают ГАМКергическую передачу, замедляют глутаматергическую нейротрансмиссию, в особенности ту, которая опосредована глутаматными альфа-амино−5-метилизоксазол−4-пропионат (AMPA)-рецепторами. Фенобарбитал в высоких концентрациях действует на ток ионов натрия и блокирует ток ионов кальция через мембраны клеток (каналы N- и L-типов).

Барбитураты неселективно угнетают центральную нервную систему. Они уменьшают двигательную активность, подавляют сенсорные зоны в коре головного мозга и вызывают седативный эффект, сонливость и сон. Седативно-снотворное действие возможно за счет угнетения активности клеток ядер таламуса, восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга, торможением взаимодействия с корой головного мозга данных структур. Сон, который вызван барбитуратами, по своей структуре имеет отличия от физиологического сна: фаза парадоксального (быстрого) сна укорачивается, стадии 3 и 4 медленного сна уменьшаются. В течение 0,5–1 часа (реже - позднее) развивается снотворный эффект, длится 6 – 8 часов (до 12 часов) и уменьшается через 2 недели приема препарата.

Противосудорожное действие фенобарбитала обусловлено влиянием на потенциалзависимые натриевые каналы, активацией ГАМКергической системы, подавлением активности глутамата. Фенобарбитал препятствует возникновению и распространению импульсов эпилепсии, уменьшает возбудимость нейронов эпилептогенного очага. Препарат блокирует высокочастотные повторные разряды нейронов. Также барбитураты увеличивают порог электростимуляции двигательных зон коры головного мозга.

Антигипербилирубинемическое действие фенобарбитала обусловлено (предположительно) индукцией глюкуронилтрансферазы, которая регулирует конъюгацию билирубина, это приводит к уменьшению содержания в сыворотке крови свободного билирубина.

Фенобарбитал может вызывать слабое обезболивание, но может и усиливать реакцию на болевой стимул. В небольших дозах фенобарбитал оказывает успокаивающее действие и вместе с другими препаратами (спазмолитиками, сосудорасширяющими средствами) является эффективным при нейровегетативных расстройствах. При высоких дозах (при передозировке) фенобарбитал угнетает центры продолговатого мозга. Непосредственно оказывает угнетающее действие на дыхательный центр, снижает чувствительность дыхательного центра к углекислому газу и объем дыхания.

На систему кровообращения в обычных гипнотических дозах существенного влияния не оказывает. В высоких дозах фенобарбитал снижает артериальное давление (кроме угнетения сосудодвигательного центра, действует также непосредственно на сердце, ганглии, сосуды). На почки прямого повреждающего действия не оказывает, но при остром отравлении может развиться анурия или олигурия. Фенобарбитал уменьшает тонус гладких мышц желудочно-кишечного тракта.

В небольшой степени в гипнотических дозах фенобарбитал уменьшает у человека интенсивность обмена веществ. Немного понижается температура тела из-за угнетения и снижения активности центральных механизмов терморегуляции.

При исследовании на лабораторных животных была установлена способность фенобарбитала снижать сократительную способность и тонус матки, мочевого пузыря и мочеточников. Но концентрации, которые необходимы для проявления данных эффектов у человека, при применении доз, которые вызывают седативно-снотворное действие, не достигаются.

Фенобарбитал вызывает индукцию микросомальных печеночных ферментов. При использовании барбитуратов более 3–5 дней они стимулируют собственную биотрансформацию (до 12 раз).

При приеме внутрь фенобарбитал всасывается в тонкой кишке медленно, но полностью. Биодоступность составляет 80%. С белками плазмы (в основном с альбумином) связывается на 20–45%. Терапевтическая концентрация, которая оптимальна для проявления противосудорожного эффекта, равна 10–40 мкг/мл. Период полувыведения фенобарбитал из плазмы у взрослых составляет примерно 79 часов (53–118 часов), у детей примерно 110 часов (60–180 часов). Фенобарбитал распределяется по тканям и органам, проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. В печени метаболизируется с участием микросомальных ферментов с формированием фармакологически неактивных метаболитов.

Выводится фенобарбитал почками в неизмененном виде (25–50%) и в виде глюкуронидов метаболитов. Выведение почками зависит от уровня pH мочи: при подкислении мочи снижается выведение в неизмененном виде и медленнее уменьшается концентрация фенобарбитала в крови, при подщелачивании - наоборот. При нарушениях функционального состояния почек действие фенобарбитала заметно удлиняется. Фенобарбитал характеризуется выраженной кумуляцией. При проведении исследований на животных (крысы, мыши), которые получали фенобарбитал в течение всей жизни, было выявлено канцерогенное действие. Фенобарбитал вызывает доброкачественные гепатоклеточные опухоли у крыс и злокачественные и доброкачественные гепатоклеточные опухоли у мышей в поздние сроки жизни. При проведении исследований у человека достаточных доказательств канцерогенного действия фенобарбитала не получено.

Показания

Эпилепсия; спастический паралич; хорея; спазм периферических артерий; возбуждение; бессонница; эклампсия; гемолитическая болезнь новорожденных.

Способ применения фенобарбитала и дозы

Фенобарбитал принимается внутрь. В зависимости от показаний, переносимости, течения заболевания, возраста строго индивидуально устанавливают режим дозирования. Терапию необходимо начинать с наименьшей эффективной дозы, которая соответствует конкретному заболеванию. У больных с нарушением функционального состояния почек или/и печени, ослабленных и пожилых больных терапию необходимо начать с наименьших доз. В качестве снотворного - взрослым 0,1–0,2 г за 0,5–1 часа до сна; в качестве спазмолитического и успокаивающего средства - 2–3 раза в сутки 0,01–0,03–0,05 г (обычно вместе с вазодилататорами, спазмолитиками); при эпилепсии: взрослым - 2 раза в сутки 0,05–0,1 г с постепенным увеличение дозы до получения клинических эффектов. Максимальная разовая доза для взрослых составляет 0,2 г, максимальная суточная доза равна 0,5 г. Для детей дозу устанавливают индивидуально в зависимости от массы тела и возраста ребенка.

Фенобарбитал в настоящее время как снотворное средство почти не используют. При развитии дерматологических осложнений фенобарбитал необходимо отменить. Чаще всего реакции гиперчувствительности встречаются при наличии в анамнезе крапивницы, астмы, ангионевротического отека. Необходимо знать, что у ослабленных больных и у пожилых пациентов при приеме обычных доз возможны депрессия, выраженное возбуждение или спутанность сознания. Барбитураты могут вызвать у детей раздражительность, необычное возбуждение, гиперактивность. С осторожностью используют фенобарбитал при депрессии (из-за возможного ухудшения состояния, в особенности у пожилых больных).

Вероятность развития зависимости увеличивается при применении больших доз и с увеличением длительности приема, а также у больных, которые имеют в анамнезе наличие алкогольной и лекарственной зависимости. Постоянное использование барбитуратов в дозах, которые в 3–4 раза больше терапевтические, приводит к формированию у 75% пациентов физической зависимости. Отмену фенобарбитала необходимо проводить постепенно, снижая дозу в течение продолжительного времени, чтобы уменьшить возможность развития синдромов «отдачи» и отмены. Абстинентный синдром может появиться в течение 8–12 часов после использования последней дозы и обычно проявляется в такой последовательности – развитие тревоги, мышечных подергиваний, дрожания рук, прогрессирующей слабости, головокружения, нарушений зрения, тошноты, рвоты, нарушений сна, ортостатической гипотензии (обморочное состояние, головокружение). В тяжелых случаях могут развиться более значительные проявления (делирий, судороги), которые возникают в течение 16 часов и длятся до 5 дней после резкой отмены. В течение примерно 15 дней постепенно уменьшается выраженность синдрома отмены. Вероятность развития судорог и делирия с возможным смертельным исходом больше при резкой отмене фенобарбитала после длительного применения у людей, которые имеют лекарственную зависимость. Внезапная отмена фенобарбитала при эпилепсии может привести к развитию эпилептического статуса или припадка.

При использовании фенобарбитала для терапии эпилепсии рекомендован контроль его содержания в крови. При продолжительной терапии необходимо периодическое определение содержания фолата в крови, контроль функционального состояния почек и печени, картины периферической крови. При необходимости применения барбитуратов во время родов роды рекомендовано принимать в условиях готовности реанимационного оборудования.

Во время терапии фенобарбиталом нельзя употреблять алкогольные напитки (спиртное). Не использовать фенобарбитал при работе водителям транспортных средств и людям, чья деятельность связана с повышенной концентрацией внимания и требует быстрой физической и психической реакции.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (включая и к другим барбитуратам), латентная или манифестирующая порфирия в анамнезе, респираторные болезни, которые сопровождаются обструкцией дыхательных путей или одышкой; почечная или/и печеночная недостаточность, алкоголизм, миастения, наркотическая или лекарственная зависимость (в том числе и наличие ее в анамнезе), кормление грудью, беременность (в особенности 1 триместр).

Ограничения к применению

Суицидальные наклонности или/и депрессия, нарушения функционального состояния почек или/и печени, бронхиальная астма в анамнезе, гипертиреоз, гиперкинез, гипофункция надпочечников, постоянная или острая боль, детский возраст, беременность (2 и 3 триместр).

Применение при беременности и кормлении грудью

Прием фенобарбитала противопоказан в 1 триместре беременности (из-за возможности тератогенного действия). Использование фенобарбитал при беременности возможно только по строгим показаниям, когда отсутствует возможность применения других средств. Результаты ретроспективных контролируемых исследований показали, что использование барбитуратов женщинами во время беременности является причиной повышения частоты аномалий плода. У новорожденных, чьи матери использовали фенобарбитал в 3 триместре беременности, возможно развитие синдрома отмены и физической зависимости. Имеются данные о том, что использование фенобарбитала как противосудорожного средства при беременности вызывает нарушения свертывания крови у новорожденных, что может стать причиной развития кровотечений в неонатальном периоде. Использование фенобарбитал во время родов может привести к угнетению дыхания у новорожденного, особенно недоношенного. На время терапии фенобарбиталом необходимо прекратить кормление грудью (может угнетать центральную нервную систему у грудных детей).

Побочные действия фенобарбитала

Нервная система: сонливость, угнетение дыхательного центра, летаргия, головокружение, нервозность, головная боль, тревога, атаксия, галлюцинации, кошмарные сновидения, нарушение процесса мышления, гиперкинезия (у детей), эффект последействия (ощущение разбитости, астения, вялость, снижение концентрации внимания и психомоторных реакций), парадоксальная реакция (бессонница, необычное возбуждение) - в особенности у пожилых и ослабленных пациентов, детей;
кровь и система кровообращения: агранулоцитоз, мегалобластная анемия, тромбоцитопения, брадикардия, гипотензия, сосудистый коллапс;
система пищеварения: тошнота, запор, рвота;
аллергические реакции: крапивница или кожная сыпь, местные отеки (особенно щек, век или губ), эксфолиативный дерматит (токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса - Джонсона), возможен летальный исход;
прочие: при продолжительном использовании - дефицит фолатов, поражения печени (желтушность кожи и склер), остеомаляция, гипокальциемия, импотенция, нарушение либидо, вызывает привыкание (примерно через 2 недели лечения), синдром «отдачи» и отмены, лекарственную зависимость (физическую и психическую).

Взаимодействие фенобарбитала с другими веществами

Фенобарбитал усиливает метаболизм препаратов, которые биотрансформируются в печени, и уменьшает эффекты: непрямых антикоагулянтов, включая и аценокумарол, варфарин, фениндион и других, препаратов наперстянки, кортикостероидов, метронидазола, хлорамфеникола, доксициклина, трициклических антидепрессантов, салицилатов, эстрогенов, парацетамола и других. Фенобарбитал уменьшает всасывание гризеофульвина и его содержание в крови. Действие барбитуратов на метаболизм противосудорожных препаратов (производных гидантоина, включая и фенитоин) непредсказуем. Вальпроат натрия, вальпроевая кислота увеличивают содержание фенобарбитала в крови. Фенобарбитал уменьшает содержание в плазме клоназепама, карбамазепина. Ингибиторы МАО пролонгируют эффекты фенобарбитала. При совместном использовании фенобарбитала с другими препаратами, которые угнетают центральную нервную систему (включая и снотворные, седативные, анксиолитики, некоторые антигистаминные), и алкоголем возможен аддитивный угнетающий эффект.

Передозировка

Признаки отравления фенобарбиталом могут не проявляться после его приема в течение нескольких часов. Доза, при которой развиваются токсические эффекты, значительно варьирует. Серьезное отравление у взрослых вызывает прием внутрь 1 г фенобарбитала, прием 2–10 г обычно вызывает смертельный исход. Терапевтическая концентрация фенобарбитала в крови человека равна 5–40 мкг/мл, смертельная - 100–200 мкг/мл.

Отравление барбитуратами необходимо дифференцировать с интоксикацией бромидами, алкогольным опьянением, с различными неврологическими расстройствами. Признаки острой интоксикации фенобарбиталом: необычные движения глаз, нистагм, атаксия, тяжелая спутанность сознания, выраженные сонливость и слабость, смазанная речь, головокружение, возбуждение, головная боль, дыхание Чейна - Стокса, угнетение дыхания, отсутствие или ослабление рефлексов, олигурия, сужение зрачков (при тяжелом отравлении сменяющееся паралитическим расширением), гипотензия, тахикардия, гипотермия, слабый пульс, цианоз, геморрагии (в месте надавливания), липкая и холодная кожа, кома. При тяжелой интоксикации может развиться сосудистый коллапс с уменьшением тонуса периферических сосудов, отек легких, апноэ, остановка сердца и дыхания, летальный исход. При передозировке, угрожающей жизни, возможно подавление электрической активности мозга, его не стоит расцениваться как клиническую смерть, так как данный эффект полностью обратим, если не успели развиться повреждения, которые связаны с гипоксией. Передозировка фенобарбиталом может стать причиной развития таких осложнений как аритмия, пневмония, почечная недостаточность, застойная сердечная недостаточность.

Терапия острой передозировки фенобарбиталом: ускорение выведения препарата и поддержание жизненно важных функций организма. Для уменьшения всасывания препарата (если фенобарбитал полностью не всосался в желудочно-кишечном тракте) - вызов рвоты (если больной находится в сознании, и еще не утратил рвотный рефлекс) с дальнейшим приемом активированного угля, но необходимо принять меры для профилактики аспирации рвотных масс. Если противопоказан вызов рвоты, то нужно промыть желудок. Для ускорения выведения всосавшегося фенобарбитала принимают солевые слабительные, для ощелачивания мочи используют щелочные растворы, проводят форсированный диурез (при сохраненной функции почек). Проводят контроль водного баланса и жизненно важных функций. Поддерживающие меры: обеспечение проходимости респираторных путей, возможно использование кислорода и применение искусственной вентиляции легких; поддержание нормального артериального давления и температуры тела; при необходимости проведение инфузионной терапии или прочих противошоковых мероприятий; принять меры для профилактики пролежней, гипостатической пневмонии, аспирации и прочих осложнений; назначение антибиотиков при подозрении на пневмонию; рекомендовано избегать перегрузки натрием или жидкостью, в особенности при нарушении функции системы кровообращения. При тяжелых отравлениях, развитии шока или анурии, возможно проведение гемодиализа или перитонеального диализа. Признаки хронической интоксикации фенобарбиталом: постоянная раздражительность, нарушение сна, ослабление способности к критической оценке, сонливость, слабость, апатия, нарушение равновесия, головокружение, спутанная речь, выраженная спутанность сознания; возможны: возбуждение, галлюцинации, судороги, нарушение функций системы кровообращения, почек, желудочно-кишечного тракта. Лечение хронической интоксикации: постепенное уменьшение дозы до полной отмены препарата, симптоматическая терапия и психотерапия.

N.03.A.A.02 Фенобарбитал

5 лет.

Не использовать после истечения срока годности.